Анаприлин 0,04 гр №50 табл (пропранолол)

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

анаприлин

Торговое название

Анаприлин

Международное непатентованное название

Пропранолол

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пропранолола гидрохлорид 10 или 40 мг,

вспомогательные вещества:  крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад.

Описание

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Неселективные бета-адреноблокаторы. 

Код АТС С07АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч после приема. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%.Объем распределения - 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (снижает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения анаприлина общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады бета-адренорецепторов  сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения анаприлина может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия,

- синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия

- профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД- более 100мм рт.ст)

- феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов)

- в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств)

- симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - начальная доза 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе -  начальная доза 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата

Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

 В кардиологической практике препарат обычно используют длительно, под тщательным врачебным контролем.

При феохромоцитоме - применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей

- сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса

- редко: головная боль, бессонница, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор

- ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм

- гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа)

- сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит

- снижение либидо, снижение потенции

- алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции

- снижение функции щитовидной железы

- кожная сыпь, зуд

- агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови

- внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

- мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром "отмены".

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия

- артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-IIIстепени,  острая сердечная недостаточность

- острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок

- отек легких

- синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

- вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов

- сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический