Амод-10 10мг №30 табл (амлодипин)

Инструкция

  по  медицинскому  применению

лекарственного средства



АМОДтм-5,-10



Торговое название

Амодтм-5

Амодтм-10



Международное непатентованное название

Амлодипин



Лекарственная форма

Таблетки



Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - амлодипина бесилат 7,00 мг эквивалентно амлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно амлодипину 10,00 мг,

вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый Е104 (для дозировки 5 мг), сансет желтый Е110  (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (для дозировки 10 мг) цвета, круглые, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.



Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина.

Код АТС C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин всасывается быстро и не полностью, 60-80% пероральной дозы поступает в системный кровоток. При первом прохождении препарат подвергается значительной пресистемной элиминации. Пиковые плазменные концентрации достигаются через 6-12 часов после приема.

Препарат широко распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы (92-98%).

Биодоступность амлодипина не изменяется в зависимости от приема пищи.

Амлодипин достигает устойчивых концентраций на 7-9-й день от начала постоянного приема препарата один раз  в сутки. Плазменные уровни при этом в 3.2 раза выше, чем после приема однократной дозы. Амлодипин метаболизируется в  печени. Около 60% амлодипина выводится с мочой в виде метаболитов и 5%  неизмененного вещества.

Фармакодинамика

При назначении терапевтических доз амода отрицательного инотропного эффекта не отмечалось, даже при совместном назначении с бета-блокаторами.

Основные эффекты амода являются следствием вазодилатации. Амод оказывает минимальное действие на электрофизиологические эффекты сердца и на функцию синоатриального и атривентрикулярного узла.  Суточная доза 2.5 мг – 10 мг вызывает дозозависимое снижение  системного  артериального давления у пациентов с гипертензией,  длительность действия составляет более 24 часов.

При лечении гипертензии достаточно однократного приема амода в сутки, при этом  происходит снижение как систолического, так и диастолического артериального давления.

Влияние амода на систему «ренин–ангиотензин» или на симпатическую нервную систему не отмечалось.

При стенокардии на фоне нормального артериального давления постоянный пероральный прием амода не приводит к значительным изменениям частоты сердечных сокращений или артериального давления.

Механизм гипотензивного действия Амода обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амода  уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1.   расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к
снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2.   расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард  у  больных     вазоспастической
стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Амода обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа" так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амода предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. Также применение Амода значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

По сравнению с другими производными дигидропиридина амод обеспечивает более медленное наступление действия с длительным расслаблением гладкой мускулатуры.



Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стабильная стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (сетнокардия Принцметала)

- ишемическая болезнь сердца, подтвержденная с помощью ангиографии



Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза для лечения  эссенциальной артериальной гипертензии составляет 5 мг один раз в сутки, максимальная доза - 10 мг один раз в сутки.

Рекомендуемая доза для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической  стенокардии составляет 5-10 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 10 мг один раз в сутки.

Пациентам с низкой массой тела, ослабленным и пожилым пациентам, а также при печеночной недостаточности   начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки, в частности, если амод назначается в дополнение  к другим антигипертензивным препаратам.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

-          периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное   снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке

-          мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности,   ортостатическая   гипотензия,  васкулит, инфаркт миокарда

-          артралгии, миалгии, артроз, миастения

-          судороги мышц, боль в спине

-          ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб

-      гипестезии, парестезии,  периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

-          сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости

-          гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз

-          гастрит, панкреатит, гепатит

-          тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

-          лейкопения, тромбоцитопения

-          гипергликемия

-          одышка, ринит, кашель

-          учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия

-          импотенция

-          кожный  зуд,  сыпь,  ангионевротический  отек, мультиформная эритема, крапивница

-          алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

-          нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах

-          дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи



Противопоказания

-          повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата

-          беременность и период лактации

-          детский возраст до 18 лет



Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК (для Амода данные отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин:  при одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

В