Экватор 20/10 мг №30 табл (лизиноприл /амлодипин)

  Инструкция по медицинскому применению

                                               лекарственного средства 

                                                                Экватор® 

Торговое название  

Экватор®

Международное непатентованное название 

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, 20 мг/10 мг

Состав 

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприла дигидрат 21,76 мг  (эквивалентно лизиноприлу 20 мг), амлодипина бесилат 13,88 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг),

вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 12, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.

Описание 

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с гравировкой «CF3» на одной стороне и без гравировки - на другой стороне, диаметром 11 мм.

 Фармакотерапевтическая группа

АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с  блокаторами  «медленных» кальциевых каналов.

Код АТС С09ВВ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл 

После приема внутрь концентрация препарата в плазме достигает максимума через 6 часов; биодоступность – 29%. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, кроме ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);  не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часов. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительное антигипертензивное действие.

При почечной недостаточности период полувыведения лизиноприла может удлиниться, что потребует снижения дозы.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Амлодипин

При приеме внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта медленно и почти полностью. Приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Концентрация препарата в плазме достигает максимума (Сmax)  через 6—10 часов после применения. Биодоступность амлодипина составляет 64—80%; объём распределения равняется приблизительно 20 л/кг. В большом круге кровообращения 95—98% амлодипина связывается с белками плазмы. В значительной степени метаболизируется печенью до неактивных метаболитов. 10% препарата выделяется почками в неизмененном виде и 60% в виде неактивных метаболитов. Элиминация из плазмы крови является двухфазной, период полувыведения в среднем равняется 30—50 ч. Постоянный уровень амлодипина в плазме достигается после непрерывного применения в течение 7—8 дней. Амлодипин не выводится  из организма при гемодиализе.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (tmax) у пожилых и более молодых людей практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Амлодипин в одинаковых дозах у пожилых и более молодых пациентов одинаково хорошо переносится и поэтому для людей старшей возрастной группы рекомендованы обычные дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью поражения почек.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами  препарата Экватор®.

Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасываемость Экватор®.

Фармакодинамика

Лизиноприл – это ингибитор ангиотензин-превращающего фермента, который приводит к снижению в плазме концентрации ангиотензина II, альдостерона, и одновременно повышает уровень вазодилататора брадикинина. Он снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку и постнагрузку. Эти изменения могут сопровождаться увеличением минутного объема крови без изменения частоты сердечных сокращений, а также увеличением почечного кровотока. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению функции поврежденного эндотелия.

Хотя первоначальный эффект лизиноприла опосредован через ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, лизиноприл также эффективен и у пациентов с низкой активностью ренина в плазме. Кроме прямого влияния на снижение артериального давления, лизиноприл уменьшает уровень альбуминов в моче за счет изменения гемодинамических условий и структуры ткани в клубочках почек. Не влияет на уровень глюкозы у больных сахарным диабетом.

Антигипертензивный эффект лизиноприла обычно наступает через 1 час после приема и достигает максимума через 6 часов и сохраняется длительное время. Продолжительность действия 24 часа (зависит от дозы). Резкая отмена лечения лизиноприлом не приводит к выраженному синдрому отмены (повышение артериального давления).

Амлодипин – это дигидропиридиновый блокатор медленных кальциевых каналов. Снижает поступление ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудов за счет ингибирования медленных кальциевых каналов клеточных мембран. Амлодипин снижает тонус гладких мышц артериол и общее периферическое сосудистое сопротивление, что в свою очередь приводит к понижению системного артериального давления.

Амлодипин оказывает антиангинальный эффект  за счет расширения периферических артерий и артериол, снижения постнагрузки на сердце, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. Амлодипин может вызывать расширение коронарных сосудов (артерий и артериол), что приводит к улучшению поступления кислорода к неповрежденным и к ишемизированным участкам миокарда. Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Способность блокировать кальциевые каналы вызывает расширение артериол, что сопровождается задержкой натрия и воды, и, следовательно, приводит к компенсаторной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Поэтому противодействующий регуляторный механизм, активированный ингибиторами АПФ, может способствовать восстановлению физиологической ответной реакции на повышенное всасывание натрия.

  Показания к применению

- эссенциальная  артериальная  гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – одна таблетка Экватор® 20/10 мг ежедневно. Максимальная суточная доза – одна таблетка Экватор® 20/10 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована: до 20 и 10 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор®  необходимо вести наблюдение за функцией почек, концентрацией калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора®  необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому этот лекарственный препарат следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована: до 20 и 10 мг соответственно.

Побочные действия 

Часто 

- головокружение, головная боль, сонливость

- сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата

- слабость, диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса

- ортостатическая гипотензия

- зуд, кожные высыпания, отеки, покраснение кожи лица

Нечасто

- боли в грудной клетке, спине, артралгии, миалгии, тонические судороги в мышцах

- изменение настроения, нарушения сна

- гиперчувствительность/ангионевротический отек  лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани

- агранулоцитоз, незначительное снижение уровня гемоглобина и гематокрита при длительном применении препарата

- гиперкалиемия

- повышение уровня креатинина, мочевины,  остаточного азота, повышение активности печеночных фермент