Лизорез 10 мг №14 табл (лизиноприл)

Инструкция  по  применению

лекарственного средства для специалистов

ЛИЗОРЕЗ-2.5/5/10

Торговое название  

Лизорез-2.5, Лизорез-5, Лизорез-10

Международное непатентованное название  

Лизиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг , 5 мг и 10 мг  

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: лизиноприл Ф.США эквивалентно лизиноприлу безводному: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат Б.Ф., кукурузный крахмал Б.Ф., натрия крахмала гликоллат Б.Ф., повидон Б.Ф., вода очищенная Б.Ф., тальк очищенный Б.Ф., магния стеарат Б.Ф.

Описание

Светло-желтого цвета двояковыпуклые не покрытые оболочкой таблетки сердцевидной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, однокомпонентные препараты. 

Код АТС C09АA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь пиковые плазменные концентрации лизиноприла достигаются в течение 7 часов. Лизиноприл не связывается с белками плазмы, не подвергается метаболизму и выводится полностью в  неизмененном виде с мочой. Всасывание лизиноприла  составляет в среднем 25%, отличается большой вариабельностью (6 - 60%) при применении доз от 5 до 80 мг. Всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте не зависит от приема пищи.  Лизиноприл плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При применении лизиноприла в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.  

Эффект препарата начинается через 1 час после приема, максимальный эффект – через 6-7 часов, длительность – 24 часа. Стабильное действие препарата развивается через 1- 1,5 месяцев. Т ½ составляет 12 часов. В связи с тем, что препарат выводится с мочой, при нарушении функции почек выведение  лизиноприла  уменьшается, что имеет клинически важное значение только в случае снижения скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. Лизиноприл можно выводить  из организма  с помощью гемодиализа. 

Фармакодинамика

Лизиноприл подавляет ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II.  Действие лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной  недостаточности связано с подавлением системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Подавление  АПФ приводит к снижению плазменного уровня  ангиотензина II, что вызывает уменьшение его сосудосуживающего действия и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может вызывать небольшое повышение концентрации калия в плазме. 

Отсутствие отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина плазмы. Хотя считается, что лизиноприл снижает артериальное давление в основном  за счет подавления  ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов с гипертензией даже при низком уровне ренина.

Показания к применению

-        артериальная гипертензия

-        хроническая сердечная недостаточность

-        острый инфаркт миокарда

-        поражение почек при сахарном диабете.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая средняя  эффективная доза  - от 5 до 20 мг один раз  в сутки. 

Лечение артериальной гипертензии: 

Начальная терапия: 10 мг один раз в сутки. Средний  диапазон доз  составляет от 20 до 40 мг  однократно в сутки. 

При сердечной недостаточности: 5 мг один раз  сутки.

Острый инфаркт миокарда: первая доза составляет 5 мг,  затем через 24 часа  5 мг, через 48 часов – 10 мг, и далее по 10 мг один раз в сутки.

Дозировка при нарушении функции почек: 10 мг пациентам с клиренсом креатинина  более 30 мл/мин (креатинин плазмы приблизительно до 3 мг/дл)

Дозировка у пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением  функции почек (креатинин плазмы  более 3 мг/дл) или гипонатриемией (натрий плазмы   менее 130 мЭкв/л): начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки под строгим врачебным контролем. 

Соотношение с приемом пищи: Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном  тракте. 

Максимальная  разовая и суточная доза: 40 мг.

Побочное действие

- гипотензия и нарушение функции почек 

- редко ангионевротический отек (0.1%), сопровождающийся отеком гортани, может приводить к опасным для жизни состояниям (в случае ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани следует отменить лизиноприл и немедленно начать соответствующее лечение)   

- головная боль, головокружение, диарея, тошнота, рвота,  кожные высыпания и зуд. 

- редко учащенное сердцебиение, слабость и кашель 

- в единичных случаях сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный  некролиз и синдром Стивенса–Джонсона. 

- крайне редко развивался симптомокомплекс, включающий в себя положительный тест АНА (антинуклеарные антитела), повышение СОЭ, артралгии/артрит, мышечные боли, повышение температуры, васкулит, эозинофилию и лейкоцитоз (пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, даже если это не было связано с назначением ингибиторов АПФ, входят в группу повышенного риска по данному побочному эффекту)  

- постоянный сухой кашель. 

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ 

-        гипотензия, нарушения солевого обмена, выраженные нарушения функции почек

-        одновременный прием с калийсберегающими диуретиками

-        ангионевротический отек в анамнезе  

Лекарственные взаимодействия

Применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками, заместителями калиевых солей может приводить к значительному повышению калия в плазме крови. Поэтому совместно применять эти препараты не рекомендуется, или следует использовать с чрезвычайной осторожностью. 

При одновременном приеме с препаратами лития необходим частый контроль уровня лития в плазме крови.       

У пациентов, принимающих диуретики, в единичных случаях возможно чрезмерное снижение артериального давления  в начале терапии лизиноприлом. Поэтому дозу лизиноприла следует снижать при   одновременном приеме с диуретиками.

При совместном приеме лизиноприл может уменьшать действие индометацина.  

Особые указания

у пациентов с сердечной недостаточностью при назначении лизиноприла  отмечается некоторое снижение артериального давления через 6 - 8 часов после приема препарата, поэтому следует соблюдать осторожность в начале проведения терапии.  Необходимо регулярно контролировать лейкоцитарную формулу у пациентов с коллагенозами  и заболеваниями почек. 

Крайне редко при лечении лизиноприлом может развиться холестатическая  желтуха, приводящая к молниеносному некрозу печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением  функции печени. 

У пациентов с нарушением функции почек при лечении лизиноприлом  может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и в единичных случаях - острая почечная недостаточность. 

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двухсторонним стенозом почечных артерий следует контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель лечения лизиноприлом. При больших хирургических вмешательствах или проведении анестезии препаратами, вызывающими снижение артериального давления, лизиноприл может вызвать гипотензию.

Беременность и период лактации

 Препарат противопоказан к применению  при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать нарушения у плода. Не установлено, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное кормление.

Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

Передозировка 

При передозировке наиболее вероятна гипотензия, для лечения которой обычно проводят внутривенное вливание физиологического раствора.   Лизиноприл можно выводить  путем гемодиализа. 

Форма вы