Индап 2,5 мг №30 табл.(индапамид)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Индап®

Торговое название 

Индап® 

Международное  непатентованное  название

Индапамид   

Лекарственная форма 

Таблетки  0,625 мг,  1,25 мг,  2,5 мг

Состав

Одна таблетка 0,625 мг содержит

активное вещество – индапамид  0,625  мг     

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат гранулированный, лактозы моногидрат, целлюлоза   микрокристаллическая гранулированная, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый.

Одна таблетка 1,25 мг содержит

активное вещество – индапамид  1,25  мг     

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат гранулированный, лактозы моногидрат, целлюлоза   микрокристаллическая гранулированная, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный.

Одна таблетка 2,5 мг содержит

активное вещество – индапамид  2,5  мг     

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат гранулированный, лактозы моногидрат, целлюлоза   микрокристаллическая гранулированная, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, диаметром 7 мм (для дозировки  0.625 мг). 

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, розового цвета, без запаха, диаметром 7 мм (для дозировки 1.25 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло-оранжевого цвета, с крестообразной насечкой,  без запаха, диаметром 8 мм (для дозировки    2.5 мг). 

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид   

Код АТХ C03BA11

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Индапамид при пероральном применении быстро и полностью всасывается. Пиковые концентрации в крови достигаются через 1-2 часа. Индапамид концентрируется в эритроцитах и связывается белками плазмы и эритроцитами до 79%. Благодаря высокой растворимости в жирах концентрируется в гладких мышцах стенок сосудов. Обладает дозозависимым эффектом. 70% однократной пероральной дозы выводится через почки и 23% посредством желудочно-кишечного тракта. Индапамид выделяется преимущественно в виде неактивных метаболитов, 7% в неизмененном виде. Период полувыведения (бета-фаза) индапамида составляет около 15-18 часов. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.

Фармакодинамика

Индапамид является производным сульфонамида с индоловым кольцом, фармакологически он подобен тиазидовым диуретическим средствам, которые воздействуют посредством ингибирования реабсорбции натрия в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Индапамид повышает выделение натрия и хлоридов мочой, а в меньшей мере и выделение калия и магния, за счет чего повышается объем образования мочи, оказывает антигипертензивное действие. Исследования показали, что суточная доза 2,5 мг вызывает  максимальный антигипертензивный эффект, а  мочегонный эффект клинически не проявляется. При этой антигипертензивной дозе 2,5 мг индапамид уменьшает сосудистую гиперреактивность к норадреналину у больных с артериальной гипертонией и уменьшает общее периферическое сопротивление и сопротивление артериол. Сохранение антигипертензивной эффективности у пациентов с анефрической  гипертонией подтвержает экстраренальный механизм антигипертензивного эффекта. Влияние индапамида на кровеносные сосуды, включает:

-  снижение тонуса  гладкой мускулатуры стенок сосудов, связанное с трансмембранным обменом ионов, прежде всего кальция

-  вазодилатацию, обусловленную стимуляцией синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2, являющегося вазодилататором и ингибитором агрегации кровяных пластинок

-  потенциацию вазодилататорного воздействия брадикинина.

        У пациентов с гипертензией посредством краткосрочных, среднесрочных и долгосрочных наблюдений было выявлено, что индапамид:

-  снижает гипертрофию левого желудочка сердца за счет уменьшения размеров кардиомиоцитов 

- не оказывает влияние на метаболизм липидов: триглицеридов, LDL - холестеринов и HDL– холестеринов

- не оказывает влияние на углеводный обмен, в том числе у пациентов

с гипертензией и диабетом.

      Нормализация артериального давления со значительным снижением микроальбуминурии наблюдалась после длительного применения индапамида у  диабетиков с гипертонией. Одновременное применение индапамида с другими антигипертензивными препаратами (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторов АПФ) приводит к улучшению контроля артериальной гипертензии с повышением частоты реакции по сравнению с монотерапией индапамидом. 

Показания к применению

- эссенциальная  гипертензия у взрослых

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Индап применяется как в моно- и в комбинированной терапии. 

Монотерапия:

Начальная доза — по 1 табл. препарата 1,25 мг 1 раз в сутки. Если через 10-14 дней приема препарата не удается добиться адекватного контроля АД, дозу препарата следует увеличить до 2,5 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия:

Чаще используется Индап в дозах 0,625 мг, 1,25 мг в комбинированной терапии, но также и Индап 2,5 мг.
Максимальная суточная доза - 2.5 мг. Не рекомендуется превышать  суточную дозу выше 2,5 мг. Более высокие дозы не увеличивают анти-гипертензивный эффект индапамида однако увеличивают его мочегон-ный эффект.

Пациенты с нарушениями функции почек

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), применение индапамида противопоказано. Тиазиды и подобные мочегонные средства полностью эффективным только тогда, когда функция почек нормальна либо незначительно нарушена.

Пациенты с  нарушением функции печени

При  нарушении функции   печени индапамид противопоказан. 

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов, уровень креатинина в плазме  следует оценивать в зависимости от возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов     индапамидом  возможно только при нормальном функционировании печени и почек или при  незначительном нарушении их функции.

Побочные действия

Часто  (≥ 1 % до < 10 %) - макулопапулезная сыпь 

Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)  

- рвота 

- пурпура

Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)

- повышение опасности обезвоживания организма у пожилых и больных сердечно-сосудистой недостаточностью

- головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии

- аллергические реакции, кожная сыпь

- тошнота, запоры, сухость во рту.

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,  апластическая анемия, гемолитическая анемия 

- аритмия, гипотония

- панкреатит

- почечная недостаточность 

- нарушение функции печени

- ангионевротический отек, и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, злокачественная экссудативная эритема

- гиперкальциемия, гипокалиемия 

Неизвестно

 - при печеночной недостаточности, возможность появления печеночной энцефалопатии

- возможное ухудшение уже  существующей острой диссеминированной красной волчанки, фотосенсибилизация   

- уменьшение содержания калия с развитием гипокалиемии,  что проявлялось в  тяжелой степени в некоторых группах высокого риска   

- гипонатриемия с гиповолемией, которые приводят к дегидратации и ортостатической гипотензии

- потеря ионов хлора может вызвать вторичный метаболический алкалоз: частота возникновения и интенсивность этого эффекта низкие. 

- повышение  уровня  мочевой кислоты в плазме  и уровня сахара в крови во время лечения: целесообразность  использования    препарата должна быть тщательно взвешена у пациентов с подагрой или диабетом. 

Противопоказания  

- гиперчувствительность к сульфонамидам или к какому-либо вспомогательному веществу препарата   

- печеночная энцефалопатия и  тяжелые нарушения функции печени

- тяжелая форма недостаточности функции почек 

- гипокалиемия