Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

  

 

  

Альдарон®

  

Торговое название 

  

Альдарон®

  

 

  

Международное непатентованное название 

  

Спиронолактон

  

 

  

Лекарственная форма

  

Капсулы 50 мг, 100 мг 

  

 

  

Состав

  

Одна капсула содержит

  

активное вещество - спиронолактон 50.0 мг или 100.0 мг,

  

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

  

состав капсулы 1 (для дозировки 50 мг)

  

корпус: титана диоксид (Е171), желатин

  

крышечка: титана диоксид (Е171), желатин, Бриллиантовый голубой FCF (E133), Кристаллический фиолетовый 

  

состав капсулы 2 (для дозировки 50 мг)

  

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная

  

крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Синий № 2

  

состав капсулы 1 (для дозировки 100 мг)

  

корпус: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

  

крышечка: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

  

состав капсулы 2 (для дозировки 100 мг)

  

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Красный № 40 (Е 129), Кармуазин (Е 122)

  

крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Красный № 40 (Е 129)

  

 

  

Описание

  

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой фиолетового цвета и корпусом - белого цвета, размером 1 (для дозировки 50 мг) или твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета, размером 1 (для дозировки 100 мг).

  

Содержимое капсул – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.

  

 

  

Фармакотерапевтическая группа 

  

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики.  Альдостерона антагонисты. Спиронолактон

  

Код АТХ С03DА01

  

 

  

Фармакологические свойства

  

Фармакокинетика

  

При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). 

  

Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через   2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона – через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.

  

Фармакодинамика

  

Альдарон® – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения.  Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. 

  

 

  

Показания к применению

  

-      отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

  

-      цирроз печени с асцитом и отеками

  

-      нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)

  

-      злокачественный асцит

  

-      первичный гиперальдостеронизм

  

 

  

Способ применения и дозы

  

Внутрь один раз в день во время еды. 

  

Застойная сердечная недостаточность с отеком

  

Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.

  

Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

  

Цирроз печени с асцитом и отеками

  

Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

  

Дозировка должна быть установлена индивидуально.

  

Злокачественный асцит

  

Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

  

Нефротический синдром

  

Обычные дозы – 100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.

  

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

  

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. 

  

при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

  

После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству.

  

В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

  

Пожилые пациенты

  

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

  

 

  

Побочные действия

  

При применении препарата может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной. 

  

Общие расстройства и нарушения в месте введения: недомогание &nbs