Альдарон 25 мг №20 табл (спиронолактон)

Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства 

Альдарон®

Торговое название 

Альдарон®

Международное непатентованное название 

Спиронолактон

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - спиронолактон 25.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния или кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон

Код АТХ С03DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через   2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки. 

Фармакодинамика

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения.  Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. 

Показания к применению

-      отеки при хронической сердечной недостаточности, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов

-      цирроз печени с асцитом и отеками

-      нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)

-      злокачественный асцит

-      первичный гиперальдостеронизм

Способ применения и дозы

Внутрь один раз в день во время еды.

Взрослые

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.

Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

Дозировка может быть установлена индивидуально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычные дозы – 100-200 мг в день. Альдарон® рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.

Первичный гиперальдостеронизм 

После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к оперативному вмешательству.

В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Дети

Детям с 12 лет и старше назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание имеющие место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10)

- гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (˃1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки))

 Нечасто (˃1/1000, <1/100)

- головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (˃1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор

- сыпь, крапивница, гиперемия

 Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тембра голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные