Равел СР 1,5мг №30 табл (индапамид)

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

РАВЕЛ® СР

Торговое название  

РАВЕЛ® СР Международное непатентованное название  

Индапамид 

Лекарственная форма

         Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг

 Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество-  индапамид 1.5 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлактоза (75 % альфа-лактозы и  25 % порошка целлюлозы),  повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка:  Opadry Y-1-7000  (гипромеллоза, макрогол 400, титана  диоксид (Е171))

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

Код АТХ  C03BA11 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Фракция индапамида быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи немного замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество абсорбированного препарата. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 12 часов после приема препарата. После достижения стабильной концентрации, изменения в концентрации в сыворотке крови  в перерыве между двумя дозами снижаются. 

Распределение, метаболизм и выведение

Связывание индапамида с белками плазмы составляет 79%,  период полувыведения  - от 14 до 24 часов (в среднем, 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Повторный прием не ведет к накоплению индапамида.

Индапамид, в основном, метаболизируется в печени. 70% индапамида выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5%). 22 % препарата выводится с калом в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

ФармакодинамикаРАВЕЛ® СР- производное сульфаниламида из группы тиазидных диуретиков. Препарат ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что приводит к увеличению выделения ионов натрия и хлора с мочой, и, тем самым приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат увеличивает выведение ионов калия и магния. Дополнительно  к диуретическому эффекту, индапамид также обладает сосудистым эффектом, связанным со снижением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

При монотерапии    обладает антигипертензивным действием  продолжительностью 24 часа. 

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Антигипертензивное действие тиазидоподобных диуретиков, включая индапамид, при более высоких дозах не усиливается, а нежелательные последствия продолжают расти. 

Исследования кратко-,  средне- и  долговременного лечения показали, что индапамид, в отличие от других диуретиков, не препятствует метаболизму липидов (общий холестерин, триглицериды, ХС ЛПНП и ХС ЛПВП), и не препятствует метаболизму углеводов, даже у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

 Показания к применению

- артериальная гипертензия (поддерживающая терапия)

Способ применения и дозы

Взрослые

Внутрь, по 1 таблетке  (1.5мг) один раз в сутки, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Курс лечения подбирается индивидуально, по рекомендации лечащего врача. 

При более высоких дозах, антигипертензивное действие индапамида не повышается, но повышается выведение солей (салуретический эффект).

У пациентов пожилого возраста, уровень креатинина в плазме может изменяться в зависимости от возраста, веса и пола. Пациентам  пожилого возраста с нормальной или легкой степенью снижения функции почек  коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), лечение противопоказано.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики максимально эффективны только при нормальной или слегка сниженной функции почек.

При тяжелой печеночной недостаточности  лечение противопоказано.

Побочные действия

Часто (>1/100 до <1/10)

- макулопапулезная сыпь

- гипокалиемия

Нечасто (>1/1,000 до <1/100)

-  тошнота, рвота

-  пурпура ( у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям)

Редко (>1/10,000 до <1/1,000)

-  головокружение, усталость, головная боль, парестезия 

-  нервозность

-  кашель, фарингит, синусит

-  тошнота, запор или диарея, расстройство пищеварения, боль в животе, сухость 

  во рту 

-  астения

Очень редко (<1/10,000), 

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемоли-

  тическая анемия

-  аритмия, артериальная гипотензия

-  панкреатит

-  нарушение функции печени, панкреатит 

- почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, никтурия, 

  полиурия

-  ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена Джонсона, геморрагический васкулит.

-  реакции  фоточувствительности

-  гиперкальциемия, гипокалиемия

Не известно, связаны ли с приемом препарата (невозможно оценить на основе имеющихся данных):

- возможность возникновения печеночной энцефалопатии при печеночной 

  недостаточности

- удлинение интервала  QT на электрокардиограмме

- увеличение  уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время 

  лечения:   у пациентов с подагрой или сахарным диабетом, глюкозурией 

  должна быть очень тщательна взвешена целесообразность данных диурети-

  ческих средств

- возможное обострение уже существующей диссеминированной красной 

  волчанки

- гипонатриемия с гиповолемией , приводящие к дегидратации и ортостати-

  ческой гипотензии. Одновременная потеря ионов хлора может привести ко 

  вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (частота и степень 

  данного эффекта  слабые).

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфаниламидам 

  или компонентам препарата

-  тяжелая почечная недостаточность

-  печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени

-  гипокалиемия 

-  детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность 

не изучены)

-  беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

 Нерекомендуемые комбинации

 Одновременное применение с препаратами лития может привести к повышению концентрации лития в плазме крови с признаками передозировки, как и при безнатриевой диете (уменьшение выведения лития). Однако, при необходимости применения диуретиков, следует систематически контролировать уровень лития в плазме крови и проводить корригирование доз.

Комбинации, требующие  осторожности

а) препараты, вызывающие желудочковую тахикардию:

-                 Ia класс антиаритмических  препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопи-

        рамид)

-                 III класс антиаритмических средств (амиодарон, соталол, дофетилид, 

        ибутилид)

-                 некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, 

        циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)

-                 бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд)

-                 бутирофеноны (дроперидол, галоперидол),

-                 прочие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, 

       мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV.

Одновременное применение индапамида с любым из этих препаратов, особенно при наличии гипокалиемии, повышает риск развития желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт». Перед применением данной комбинации необходим контроль  гипокалиемии. Необходим контроль уровень эл