Верошпирон 50 мг №30 капс (спиронолактон)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                  Верошпирон®  

Торговое название  

Верошпирон®

Международное непатентованное название 

Спиронолактон 

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг 

Состав 

Одна капсула 50 мг или 100 мг  содержит 

активное вещество - спиронолактон 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы 50 мг 

крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав оболочки капсулы 100 мг

 крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,

 корпус: «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание 

Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг).  Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета. 

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики.  Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ  С03D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку  ионов натрия  и воды, а также экскрецию  ионов калия - эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

  Показания к применению

- застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

- эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

- цирроз печени, сопровождающийся  отеками и/или асцитом

- лечение первичного гиперальдостеронизма

- отеки, обусловленные нефротическим синдромом

- лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

- профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие)

Способ применения и дозы

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

Первичный гиперальдостеронизм

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+  или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются  печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия 

Очень часто (˃1/10)

- гиперкалиемия (у  пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- аритмия  (у  пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения     (у женщин)

Часто (˃1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)

 Нечасто (˃1/1000, <1/100)

- головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость,  головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (˃1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея,  запор

- сыпь, крапивница, гиперемия

 Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тембра голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд

- остеомаляция

- острая почечная недостаточность

- повышение содержания мочевины сыворотки крови, &nb