Верошпирон 100мг №30 капс (спиронолактон)
Верошпирон капсулы 100 мг, 30 шт., описание:
Латинское название
Verospiron
Форма выпуска
Капсулы.
Упаковка
30 шт.
Фармакологическое действие
Верошпирон- калийсберегающее, диуретическое.
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Tmax канренона в плазме крови — 2–4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч. Vd — 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично — в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. T1/2 спиронолактона — 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания
- Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
- Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).
- Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками.
- Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия).
- Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения.
- Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
- Болезнь Аддисона.
- Гиперкалиемия.
- Гипонатриемия.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).
- Анурия.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
- Беременность.
- Период лактации (грудное вскармливание).
- Детский возраст до 3 лет.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.
При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.
Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: спиронолактон - 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 5 мг, магния стеарат - 5 мг, крахмал кукурузный - 85 мг, лактозы моногидрат - 255 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка - краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.04%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%; корпус - краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,04%, титана диоксид (Е171) - 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0,5%, желатин - до 100%.
Способ применения и дозы
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию