Атокор 10 мг № 30 табл ( аторвастатин )

Инструкция  по применению 

лекарственного средства для специалистов           

АТОКОР 

ATOCOR 

Торговое название

Атокор

Международное непатентованное название 

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг

Состав 

Одна таблетка Атокор 10 мг содержит

активное  вещество -  аторвастатин 10.84 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоз, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза (клуксель LF), лактоза (лактоза DT), магния стеарат, гипромеллоз 15 cps, пропиленгликоль, очищенный тальк, двуокись титана. 

Одна  таблетка Атокор 20 мг содержит

активное  вещество - аторвастатин 21.68 мг, 

вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоз, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза (клуксель LF), лактоза (лактоза DT), магния стеарат, гипромеллоз 15 cps, пропиленгликоль, очищенный тальк, двуокись титана. 

Описание

Белые треугольные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «А» на одной стороне и «10» или «20» на другой  стороне.  

Фармакотерапевтическая группа

Синтетические гиполипидемические средства, ингибиторы 3-гидрокси-3-метиглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) редуктазы.

Код АТС    C10АA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается, с достижением максимальных плазменных концентраций в течение 1-2 часов. Степень всасывания повышается пропорционально увеличению дозы препарата. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет  14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы составляет приблизительно 30%. Хотя при приеме пищи скорость и степень всасывания препарата снижаются приблизительно на 25% и  9%, соответственно, однако уровень холестерина/ЛПНП   при приеме аторвастатина  натощак и во время еды  снижается в одинаковой степени. 

Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.  

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с  желчью, после печеночного и внепеченочного метаболизма, однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной  рециркуляции. Средний период полувыведения самого аторвастатина составляет приблизительно 14 часов, период полувыведения активных метаболитов составляет  20-30 часов. Менее 2% принятой пероральной дозы аторвастатина выводится с мочой.   

Фармакодинамика

Аторвастатин – селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, ЛПНП-холестерол и апоВ у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией с несемейными формами гиперхолестеринемии и со смешанный дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень липопротеидов очень низкой плотности - холестерол (ЛПОНП-Х) и триглицеридов,  восстанавливает непостоянное увеличение уровня ЛПОНП-Х и аполипопротеина A-1. Также уменьшает уровень липопротеидов промежуточной плотности - холестерол (ЛППП-Х) у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Показания к применению

-        первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней холестерина и триглицеридов 

-        гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг один раз в сутки. Диапазон доз  -  от 10 до 80 мг однократно в сутки.

При первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготная семейная и несемейная) и комбинированной  (смешанная) дислипидемии доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. 

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. 

Эффект проявляется в течение 2 недель, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель. В начале лечения и/или во время повышения дозы атокора необходимо каждые 2 – 4 недели контролировать уровень липидов в плазме и корригировать дозу. 

Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель. Атокор можно назначать в любое время  дня, с пищей или натощак. Пациенту назначают  стандартную гипохолестериновую диету,  мероприятия по снижению избыточного веса и физические упражнения как до начала терапии  аторвастатином, так и во время лечения.  

Побочные действия 

- запоры, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, тошнота, гастроэнтерит, колит, рвота, гастрит, сухость во рту, ректальное кровотечение, эзофагит, отрыжка, глоссит, изъязвление полости рта, отсутствие аппетита, повышение аппетита, стоматит, боли в области желчного пузыря, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, дисфагия, энтерит, дегтеобразный стул, кровоточивость десен,  язва желудка, тенезмы, язвенный стоматит, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха

- бронхит, ринит, пневмония, одышка, астма, носовое кровотечение

- бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, амнезия, тревожные сны, снижение либидо, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферийная нейропатия, кривошея,  паралич лица, гиперкинезия, депрессия, гипостезия, гипотония

-артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, миастения,  контрактура мышц, миозит

- зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, уртикария, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

- инфекция мочевого  тракта,  частое мочеиспускание, цистит, гематурия, импотенция, дизурия, конкременты в почках, никтурия, эпидидимит, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, альбуминурия, гипертрофия грудной клетки, ациклическое маточное кровотечение, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение

- амблиопия, звон в ушах, сухость глаз, нарушение рефракции, кровотечение в глаз, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

- сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотония, флебит, аритмия, стенокардия, гипертония

- периферический отек, гипергликемия, повышение уровня креатинин-фосфокиназы, подагра, повышение массы тела, гипогликемия

- кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, петехиальное кровоизлияние

- боль в груди, отёк лица, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный  отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенс-Джонсона и токсический  эпидермальный некроз) и острый некроз скелетных мышц.

Противопоказания

-        гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

-        острый гепатит

-        хронический активный гепатит

-        цирроз печени любой этиологии

-        повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке

-        беременность или лактация

-        дети до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35% (влияние на содержание холестерина /ЛПНП не меняется).

Плазменные концентрации аторвастатина снижаются приблизительно на 25% при совместном назначении с холестиполом. 

Одновременное применение аторвастатина с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном увеличивает риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов в плазме. 

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами монооксидазы (циклоспорин, фибраты, эритромицин, кларитромицин, иммунодепрессивные, противогрибковые средства  (относящиеся к азолам) и никотинамид), сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (риск возникновения миопатии).

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

При назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут увеличивается концентрация пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.