Ультрокс 10 мг №14 табл (розувастатин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

УЛЬТРОКС 10

УЛЬТРОКС 20

Торговое название

УЛЬТРОКС 10

УЛЬТРОКС 20

Международное непатентованное название

Розувастатин  

 Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг 

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество - розувастатин 10 мг  или 20 мг 

                                     в виде розувастатина кальция,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кросповидон (коллидон CL), гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL),  магния стеарат, 

состав оболочки: колликоат протект: спирт поливиниловый – поли-этиленгликоль привитой сополимер, спирт поливиниловый, кремния диоксид, тальк, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты.  HMG  CоА редуктазы ингибиторы. 

Код АТС С10А А07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 3-5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 88 % розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным метаболитом является N-дисметилрозувастатин, который образуется под действием цитохром Р 450 2 С9. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей HMG  CоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. 

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. 

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. 

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигается 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Ультрокс – синтетический липидоснижающий препарат. Снижает повышенное содержание холестерина- липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.

УЛЬТРОКС эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную 

  гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная 

  гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда 

  диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, 

  физические упражнения, снижение массы тела) оказываются 

  недостаточными

- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к 

  диете и другой холестеринснижающей терапии (например, ЛПНП-

  аферез), или в случаях когда подобная терапия не подходит пациенту

- в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования 

  атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения 

  уровня общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевого уровня

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. При необходимости приёма препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку Ультрокса  10 мг.

До начала и во время терапии Ультроксом пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов HMG  CоА  редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Ультрокса 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.  В случае  необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели приема препарата. Повышение дозы препарата Ультрокс должно быть постепенным.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы            40 мг, лечение  дозировкой 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста                       (в липидологических, диабетологических или кардиологических клиниках). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. 

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Ультрокса необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые  пациенты

Пациентам старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

В других случая не требуется коррекции дозы

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата  Ультрокс. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью  

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. 

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Ультрокса у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. 

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Побочные действия

Часто (> 1/100, < 1/10)

- головная боль, головокружение 

- тошнота, боли в животе, запор

- миалгии 

- астенический синдром

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

- зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10  000, < 1/1 000)

- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический 

  отек

- миопатии, рабдомиолиз 

- повышение уровня «печеночных» трансаминаз

- артралгии

Очень редко (< 1/10 000)

- желтуха, гепатит

- полинейропатия

- потеря памяти

- гематурия

У пациентов, получавших Ультрокс, может выявляться протеинурия.           В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. 

 Противопоказания

- повышенная чувствительность к розувастатину или любому 

  из компонентов    препарата

- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение 

  сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности