Нифедипин 10мг №50 табл (нифедипин)
Нифедипин таблетки 10 мг, 50 шт., описание:
Латинское название
NIFEDIPINE
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.
Показания
Ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная); артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
- острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
- кардиогенный шок, коллапс;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженный аортальный стеноз;
- выраженный митральный стеноз;
- тахикардия;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным,
находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Состав
Действующие вещества: нифедипин - 10 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский).
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При дли