Ардуан порошок лиофил 4мг 2мл №25

Интубация трахеи, миорелаксация при операциях и ИВЛ

миорелаксант недеполяризующий периферического действия.

Код ATX: М03А С06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 
Фармакодинамика 
Является недеполяризирующим миорелаксантом длительного действия. За счёт конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия. 
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED₉₀ ), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности. 
По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED₅₀  и ED₉₀  пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела, соответственно. 
Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций. 
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата. 
Фармакокинетика 
При внутривенном введении начальный объём распределения (V_dc ) составляет 110 мл/кг массы тела, объём распределения в фазе насыщения (V_dss ) достигает 300 (±78) мл/кг, плазменный клиренс (Сl) примерно равен 2,4 (±0.5) мл/мин/кг, средний период полувыведения (Т_1/2 ) составляет 121 (± 45) мин. среднее время нахождения в плазме крови (MRT) – 140 мин. 
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01-0,02 мг/кг. 
Выводится в основном почками, при этом 56% препарата – в первые 24 часа. Одна треть выводится в неизменном виде, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония бромида. 
По данным доклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида. 
Проникает через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, пропанидид. барбитураты, этомидат, у-гидрокс и масляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), нитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикостероиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, α- и β-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для внутривенного введения усиливают и/или удлиняют действие. 
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки). 
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиондных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиондными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов). 
Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта; 
При длительном предварительном применении глюкокортикостероидов, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромид, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта. 
Деполяризирующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности). 
Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение артериального давления (АД), шок. 
В случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию лёгких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0,5-1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Как и в случаях с другими недеполяризующими миорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учётом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. 
Рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. 
Применять только внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет: 
– начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин; 
– начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония: 0.05 мг/кг. обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию; 
– поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции; 
– при хронической почечной недостаточности не рекомендуетс