Климонорм №21 драже

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства



Климонормâ



Торговое название

Климонормâ



Международное непатентованное название

Нет



Лекарственная форма

Драже



Состав

1 желтое драже содержит активное вещество -  эстрадиола валерат микронизированный 2,0 мг,  

1 коричневое драже содержит активные вещества: эстрадиола валерат микронизированный 2,0 мг, левоноргестрел 0,15 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, вода очищенная

состав оболочки (желтое драже): сахароза, сироп глюкозы,желатин, магния карбонат основной легкий, повидон К 25, макрогол 35000, кальция карбонат, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский,

состав оболочки (коричневое драже): сахароза, сироп глюкозы, желатин, магния карбонат основной легкий, повидон К 25, макрогол 35000, кальция карбонат, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид коричневый (Е 172), воск карнаубский.



Описание

Блестящие драже жёлтого цвета, круглые, диаметром 5,8 – 6,2 мм, толщиной 3,2 – 3,7 мм. Блестящие драже коричневого цвета, круглые, диаметром 5,8 – 6,2 мм, толщиной 3,2 – 3,7 мм.





Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены (для последовательного «календарного» приема). Левоноргестрел и эстрогены.

Код АТХ G03FB09



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эстрадиол валерат

После приёма внутрь эстрадиола валерат полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.  После приема внутрь 4 мг эстрадиола валерата, соответствующего 2 драже желтого цвета 1 фазы, максимальная концентрация эстрадиола  в плазме крови достигается через 12 часов. Максимальная концентрация эстрадиола после приема внутрь 4 мг  эстрадиола составляет приблизительно 40-52 пг/мл Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 1 час.

Эстрадиол частично связывается с белками плазмы крови.

Перорально введенный эстрадиол во время первого прохождения через печень метаболизируется на 90%, главным образом в эстрон, эстрона сульфат и эстриол, а также до свободных или метилированных катехолэстрогенов. Эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, а также и другими путями.

Эстрадиол и его метаболиты (эстрон и эстриол) в основном выводятся с мочой в течение 48 часов в виде конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотой, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Часть метаболитов выводится с фекалиями.

Левоноргестрел

После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

После приема внутрь 0.3 мг левоноргестрела, соответствующего 2 драже коричневого цвета 2 фазы, максимальная концентрация левоноргестрела  в плазме крови, составляющая приблизительно 6 нг/мл достигается через 1-2 часа.  Период полувыведения составляет 2 ч в фазе распределения и 10–24 ч в фазе элиминации.

Левоноргестрел на 93-95% связывается с альбумином сыворотки крови и специфически связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Эффект первого пассажа через печень не выявлялся.

Клиренс выведения из плазмы составляет 106 мл/ч/кг.

Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и желчью приблизительно в одинаковом соотношении, главным образом, в виде сульфатов и глюкуронидов.

Незначительное количество левоноргестрела экскретируется в грудное молоко.

Фармакодинамика

Активным ингредиентом препарата Климонормâ является  синтетический 17b-эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в 17b-эстрадиол по химическим и биологическим свойствам идентичный эндогенному естественному эстрадиолу. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальный период и  способствует облегчению климактерических симптомов.

В результате циклической комбинации эстрогена с левоноргестрелом, подавляется митогенная активность эстрогенов. Таким образом,   снижается повышенный риск развития гиперплазии и рака эндометрия, связанный  с приемом только эстрогенов.

Данные клинических исследований

Облегчение симптомов вызванных дефицитов эстрогенов и влияние на кровотечения.

Облегчение климактерических симптомов, наблюдалось с первых недель лечения.

Кровотечения отмены отмечались в 84.4% циклов в течение первого года терапии. Средняя продолжительность составляла 5 дней.

Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения отмечались у 12.9% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 7.9% женщин в течение 10–12 месяцев терапии.

Аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 6.4% циклов в течение первого года терапии.



Показания к применению

- заместительная  гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальный период.

Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.



Способ применения и дозы

Климонормâ предназначен для гормональной заместительной терапии на циклической основе.

Режим дозирования

Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приём.

Ежедневно в течение первых 9 дней принимают по одному желтому драже, а затем в течение 12 дней – ежедневно по одному коричневому драже. После 3 недель приема драже следует сделать 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого можно ожидать наступления менструальноподобного кровотечения.

После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку Климонормаâ, независимо от того, началось ли менструальноподобное кровотечение или оно продолжается.

Как начать прием Климонормаâ

- При отсутствии приема заместительной гормональной терапии ранее Лечение Климонормомâ может быть начато в любое время.

- При переходе с различных препаратов для заместительной гормональной терапии

При переходе с непрерывной комбинированной заместительной гормонотерапии, лечение Климонормомâ следует начать на следующий день после окончания предыдущей терапии.

При переходе с циклической гормонотерапии, лечение Климонормомâ следует начать на следующий день после перерыва в приеме драже.

При начале или продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

Способ применения

Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Предпочтительно принимать драже каждый день в одно и тоже время, желательно в вечернее время для избежания желудочно-кишечных  расстройств.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Прием пропущенных драже

Если женщина забыла вовремя принять таблетку в установленное время, то ее следует принять в течение следующих 12 часов. В противном случае лечение следует продолжить приемом препарата на следующий день, не учитывая забытое драже. Пропуск в приеме драже повышает вероятность развития прорывного кровотечения.



Побочные действия

Побочные действия, связанные или возможно связанные с применением Климонормаâ основаны на результатах клинических исследований, включавших 588 женщин и постмаркетинговых наблюдений, включавших 10.115 женщин.

Серьезные побочные эффекты, связанные с приемом ЗГТ также перечислены в разделе « Особые указания».

Часто (≥1/100, <1/10)

-  головные боли, мигрень

- артериальная гипертензия

- напряженность и боль в молочных железах, неоплазия молочных желез

(доброкачественная мастопатия)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- реакции гиперчувствительности

- инфекции дыхательной системы, бронхит

- изменение настроения, в том числе тревожность или депрессивное настроение

- нарушение памяти*, спутанность сознания, головокружение

- нарушение зрения

- тахикардия/сердцебиение, варикозное расширение вен, геморрой, сердечно-сосудистые нарушения

- диспепсия, тошнота, рвота, вздутие живота, боли в области живота, выраженные запоры*

- холангиты, холециститы, нарушения функции печени

- угревая сыпь, себорея, кожный зуд и жжение

- межменструальные кровотечения, вагинальные выделения/изменения вагинальных выделений, маститы*, вульвовагиниты*/вульвовагинальные симптомы, гиперплазия шейки матки*/дисплазия шейки матки,  гипертрофия эндометрия, гиперплазия эндометрия*,  рак молочной железы

- приливы жара, астения, периферические отеки, чувство тяжести в нижних конечностях, боли в тазовой области

- анемия, изменения в массе тела, повышенный уровень сахара в крови, гипербилирубинемия

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- нарушение либидо

- бессонница

- венозный тромбоз**, тромбофлебиты поверхностных вен, артериальная гипотензия

- выпадение волос

       *