Бромокриптин-рихтер 2,5 мг № 30 табл ( бромокриптин )

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Бромокриптин-Рихтер

Торговое название

Бромокриптин-Рихтер

Международное непатентованное название

Бромокриптин

Лекарственная форма

Таблетки,  2.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде  бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, выведение

Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат  применяется  в эндокринологической  и неврологической практике.

Эндокринология

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он  эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза,  секретирующей  пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.

Неврология

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но  в дозах, превышающих   дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например,  леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.

Показания к применению

-  предупреждение или  подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).

Бромокриптин  не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди,  холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.

-  гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

- бесплодие женщин,  связанное с гиперпролактинемией

- бесплодие  женщин,  не  сопровождающееся  гиперпролактинемией

- макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического  лечения транссфеноидальной  гипофизэктомии  у пациентов с микроаденомами

-  акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови),  в комплексе  с  оперативным  лечением  и/или лучевой терапией

-  болезнь Паркинсона,  в виде монотерапии или в комбинации с другими  противопаркинсоническими препаратами (леводопой).

Способ применения и дозы

Таблетки  необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев  препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и  минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Схема приема

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки)  во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

 В дальнейшем,  дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг,  до достижения  суточной дозы  5 мг  (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости,  дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

Предупреждение лактации

 В день родов 2,5 мг (1 таблетке)   1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера  в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Подавление лактации

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата - 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Пролактиномы

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Акромегалия

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).

Болезнь Паркинсона

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

-        1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

-        2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

-        3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

-        4  неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромо