Кристи № 21 табл

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Кристи

Торговое название

Кристи

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дроспиренон немикронизированный 3 мг,

этинилэстрадиол микронизированный 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон (Пласдон XL-10 тип В), кросповидон (Пласдон XL-10 тип А), повидон К-30, полисорбат 80, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай II желтый (поливинил алкоголь частично гидролизованный, титана диоксид Е171, макрогол 3350, тальк, железа(ІІІ) оксид желтый Е172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дроспиренон и эстрогены

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3-5% общего сывороточного уровня гормона находится в свободной форме, 95-97% специфически связаны с ГСПС. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 3,7-4,2 л/кг.

Метаболизм

после перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется.

Большинство метаболитов в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лактоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы Р450. По данным исследований in vitro дроспиренон в малом количестве метаболизируется с участием цитохрома Р450 3А4. Скорость клиренса из сыворотки составляет приблизительно 1,2-1,5 мл/мин/кг.

Элиминация

Содержание дроспиренона в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 31 часов. Дроспиренон в неизмененной форме не выводится, выводится в виде метаболитов с периодом полувыведения метаболитов около 1,7 дня с желчью и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику дроспиренона не влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в два-четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине курса.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 54-100 пг/мл, достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.

Распределение Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 - 8,6 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени, первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются различные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет приблизительно 2,3 - 7,0 мл/мин/кг. Элиминация Содержание этинилэстрадиола в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая – 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с периодом полувыведения около 24 часов. Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается примерно во второй половине цикла лечения.

Фармакодинамика

Кристи - низкодозированный монофазный пероральный контрацептив с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием.

Контрацептивный эффект Кристи основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Дроспиренон, содержащийся в Кристи, обладает антиминералокортикоидной активностью, что может предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости, предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме. В комбинации с этинилэстрадиолом, дроспиренон улучшает липидный профиль и повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Дроспиренон обладает антиандрогенной активностью, что ведет к уменьшению проявлений акне и снижению продукции сальных желез.

Дроспиренон не противодействует индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что является полезным для связывания и инактивации эндогенных андрогенов.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический эффект, подобный натуральному гормону прогестерону. Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников. Высокодозированные оральные контрацептивы (0,05 мг этинилэстрадиола) снижают частоту развития кист яичников, воспалительных заболеваний малого таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности. Насколько эти данные относятся к низкодозированным контрацептивам, требует дальнейшего изучения.

Показания к применению

- оральная контрацепция, в том числе у женщин с гормонозависимой задержкой жидкости, с угревой сыпью и себореей.

Способ применения и дозы

Комбинированные оральные контрацептивы, в том числе и Кристи, отличаются высокой контрацептивной надежностью. Показатель «неудачи метода» составляет не более 1% в год. Контрацептивная надежность может снижаться при пропуске таблеток или неправильном их приеме.

Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по одной таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием Кристи

- При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием Кристи начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения).

- При переходе с комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря)

Следует начать прием Кристи после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней не содержащей гормона таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием Кристи в день удаления кольца или пластыря, но ни в коем случае не позднее того дня, когда следующее кольцо или пластырь должны были быть применены.

- При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на Кристи в любой день (без перерыва), с имплантанта - в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

- После аборта в первом триместре беременности

Можно начать прием немедленно, при с