Новинет №63 табл покрытые оболочкой

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название

Новинет®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,02 мг / 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит
активные вещества: этинилэстрадиол 0, 02 мг, дезогестрел 0,15 мг,
вспомогательные вещества: желтый хинолиновый (Е104), ?-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К-30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Р9» на одной стороне и «RG» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дезогестрел и эстрогены.
Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции. Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.

Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3a-OH-дезогестрел, 3b-OH-дезогестрел и 3a-OH-5a-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы).

Выведение

Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Его метаболиты выводятся с мочой и калом, в соотношении 6:4.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который возрастает в три раза под влиянием этинилэстрадиола. При ежедневном приеме, стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В это время уровень этоногестрела в сыворотке крови повышается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл и достигается через 1-2 ч (tmax). Так как этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и пресистемному метаболизму, его абсолютная биодоступность составляет примерно 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые обнаруживаются в виде свободных метаболитов и в виде глюкуронидов и сульфатов. Скорость метаболического клиренса составляет примерно 5 мл/мин/кг.

Выведение

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 30 часов. Около 40% выводится с мочой и 60% с калом.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня приема препарата, при этом уровень этинилэстрадиола на 30-40% выше, чем после однократной дозы препарата.

Фармакодинамика

Новинет® является комбинированным контрацептивным препаратом для перорального применения, эффект которого проявляется в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции, а также торможении продвижения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном.

Дезогестрел является синтетическим прогестагеном, обладающим выраженным ингибирующим действием на овуляцию, прогестагенным эффектом и антиэстрогенной активностью, не обладает эстрогенным действием и обладает слабым андрогенным/анаболическим эффектом.

Показания к применению

• пероральная контрацепция

Способ применения и дозы

Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в день в течение 21 дня (по возможности в одно и то же время). После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На 8 день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели), возобновляют прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Эта схема приема препарата должна сохраняться до тех пор, пока требуется контрацептивная защита. При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использование дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно также начинать и с 2 - 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации.

После прерывания беременности в первом триместре

После выкидыша или аборта начинать прием Новинета ® следует с первого дня, и в этом случае нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре

Некормящим женщинам следует начинать прием таблеток через 21 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции.

Если прием препарата был начат позднее, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней.

Если после родов имел место половой контакт, следует отложить начало приема препарата до первой менструации.

Переход на Новинет® с другого перорального контрацептива (21 или 28 дневного препарата)

Первую таблетку Новинета® рекомендуется принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживать перерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход с перорального контрацептива, содержащего только прогестаген («мини-пили»), на препарат Новинет®

Первую таблетку Новинета® следует принять в первый день менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме «мини-пили» не возникает менструация, то можно начинать прием Новинета® в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применение негормональных методов: использование шеечного контрацептивного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Задержка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, тогда прием таблеток надо продолжить с новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или печатающие кровотечения, но это не снижает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Новинета® можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 часов, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжать прием в обычное время.

Если между приемом таблеток прошло более 12 часов - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжать регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжать регулярный